Ацикловир

Ацикловир

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) & # 160; – противірусний препарат. особливо ефективний у відношенні вірусів простого герпесу. оперізувального герпесу (лишаю) та вітряної віспи. Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанозина. нормального

компонента ДНК.

Розробник ацикловира & # 160; – американський фармаколог Гертруда Елайон [1] & # 160; – в 1988 році стала лауреатом Нобелівської премії з фізіології і медицини за розробку принципів створення препаратів, орієнтованих на «молекулярні мішені», до яких отностится і ацикловір.

Зміст Фармакологічна дія

Завдяки подібності структур ацикловіру і дезоксигуанозина ацикловір фосфорилюється вірусними тимідинкіназу до ацікловірмонофосфата, який, в свою чергу фосфорилируется гуанілаткіназой клітини-господаря до ацікловірдііфосфата і далі фосфогліцераткинази, фосфоенолпируваткарбоксикиназой і піруваткіназа & # 160; – до ацикловіртрифосфат. Ацикловіртрифосфат інгібує вірусну ДНК-полімеразу та конкурує з дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезі вірусної ДНК, при включенні в вірусну ДНК ацикловір діє як термінатор. блокуючи синтез ланцюга.

Препарат діє вибірково на синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітини-хазяїна (клітини людини) ацикловіртрифосфат практично не впливає.

Фармакокінетика

Всмоктується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність & # 160; – 10-20 & # 160;%. Зв’язування з білками плазми & # 160; – 9-33 & # 160;%, концентрація в спиномозговой рідини & # 160; – близько 50 & # 160;% від концентрації в плазмі, проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри.

Метаболізується в печінці, основний метаболіт & # 160; – 9-карбоксиметоксиметилгуанін, близько 84 & # 160;% виводиться нирками в незміненому вигляді і 14 & # 160;% & # 160; – у вигляді метаболіту.

Показання

Терапія інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес. Ацикловір при герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, послаблює біль у гострій фазі оперізувального герпесу Varicella zoster .

Застосовується також для профілактики первинних і рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex типів 1 і 2 у хворих як з нормальним, так і з ослабленим імунним статусом, у тому числі і імунодефіцитами при ВІЛ-інфекції.

Препарат чинить також імуностимулюючу дію. Застосовують ацикловір внутрішньовенно, всередину і місцево (у вигляді мазі або крему).

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловіру чи якомусь допоміжної речовини препарату. Прийом препарату протипоказаний в період лактації. З обережністю – дегідратація, ниркова недостатність, неврологічні порушення, в т. ч. в анамнезі.

Побічні ефекти

Препарат звичайно добре переноситься. З боку ШКТ: у поодиноких випадках & # 160; – болі в животі, нудота, блювота, діарея. У крові: минуще незначне підвищення активності ферментів печінки, рідко & # 160; – невелике підвищення рівнів сечовини і креатину, гіпербілірубінемія, лейкопенія, еритропенія. З боку ЦНС: рідко & # 160; – головний біль, слабкість; в окремих випадках тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, галюцинації. Алергічні реакції: шкірний висип. Інші: рідко & # 160; – алопеція. лихоманка.

Знаходять:

  • як ацикловір діє на віл інфекцію
No Video