Адеметіонін: Гептор, Гептрал, Гептордейлі, Гептралайт

Активне-діюча речовина / початок: адеметіонін

Адеметіонін / Ademetionine.

Лікарські форми:

Таблетки.

Порошок для ін’єкцій.

Адеметіонін

Властивості / Дія:

Адеметіонін – гепатопротективное, антидепресивну, детоксицирующее,

стимулюючий регенерацію, антіфіброзірующее, антиоксидантну, нейропротективное засіб. Надає антіхолестатіческім (холеретичну і холекінетичну) дію.

Препарати Адеметіонін заповнюють дефіцит адеметіоніна і стимулюють вироблення ендогенного адеметіоніна в організмі, особливо в печінці та мозку. Адеметіонін (S-аденозил-L-метіонін) – біологічна речовина, що входить до складу всіх тканин і рідких середовищ організму. Його молекула включена в більшість біологічних реакцій.

Молекула адеметіоніна донірует метильную групу в реакціях трансметилирования фосфоліпідів клітинних мембран білків, гормонів, нейромедіаторів і ін.

Адеметіонін є попередником фізіологічних тіолових сполук (цистеїну, таурин а, глютатиона) і коензиму А) в реакціях транссульфатірованія. Забезпечує окислювально-відновний механізм клітинної детоксикації.

Після декарбоксилирования Адеметіонін бере участь в процесах амінопропілірованіі як попередник полиаминов – путресцина, який є стимулятором регенерації клітин і проліферації гепатоцитів, спермидина і сперміну, що входять в структуру рибосом.

Адеметіонін ефективний при порушенні синтезу і струму жовчі при внутрідолькових варіанті холестазу. Антіхолестатіческім ефект обумовлений хливості і поляризації мембран гепатоцитів, внаслідок стимуляції синтезу в них фосфатидилхолин а. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот і сприяє пасажу жовчних кислот в жовчоутворювальну систему. Адеметіонін стимулює детоксикацію жовчних кислот, підвищує вміст у гепатоцитах кон’югованих і сульфатованих жовчних кислот. Кон’югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот і виведення їх з гепатоцита. Сульфатами жовчних кислот забезпечує можливість елімінації їх нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоцита і виведення з жовчю. Крім того, сульфатірованние жовчні кислоти захищають мембрани клітин печінки від токсичної дії несульфатованих жовчних кислот, які у високих концентраціях присутні в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе.

При тривалому застосуванні Адеметіонін відзначається поліпшення показників функції печінки.

У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) з синдромом внутрішньопечінкового холестазу Адеметіонін знижує вираженість шкірного свербіння і змін біохімічних показників, в т. ч. рівня прямого білірубіну, активності лужної фосфатази, амінотрансфераз. У х2орих алкогольним цирозом печінки відмічено підвищення рівня глютатиона в печінці, підвищення рівня цистеїну і таурину в плазмі, зниження рівня метіонін а в сироватці, що свідчить про нормалізацію метаболічних реакцій в печінці. Терапія Адеметіонін супроводжувалася зникненням астенічного синдрому у 54% пацієнтів і зменшенням його інтенсивності у 46% хворих. Антіастеніческіх, антіхолестатіческім і Гепатопротективна ефекти Адеметіонін зберігалися протягом 3 місяців після припинення лікування.

Показана ефективність Адеметіонін при гепатопатіях, обумовлених гепатотоксическими лікарськими засобами (парацетамол та ін.).

У результаті лікування пацієнтів з опіоїдною наркоманією, що супроводжується ураженням печінки, відзначалася регресія клінічних проявів абстиненції, поліпшення функціонального стану печінки і процесів мікросомального окислення.

Антидепресивна дію Адеметіонін розвивається в перший тиждень і стабілізується протягом другого тижня лікування. Проявляє ефективність при рекурентних ендогенної і невротичної депресіях, резистентних до амітриптилін у. Має здатність переривати рецидиви депресії.

Призначення Адеметіонін при остеоартритах зменшує вираженість больового синдрому, підвищує синтез протеогліканів і призводить до часткової регенерації хрящової тканини.

Фармакокінетика:

Біодоступність Адеметіонін після прийому всередину складає близько 5%, при в / м введенні – 95%. Після одноразового прийому всередину в дозі 400 мг, максимальна концентрація (Cmax) адеметіоніна в плазмі крові досягається через 2-6 годин і становить 0.7 мг / л, що можна пояснити часом просування по шлунку таблетки з резистентним до шлункового соку покриттям. Зв’язування з білками плазми незначне. Адеметіонін проникає через гематоенцефалічний бар’єр; відзначаються високі концентрації в спинномозковій рідині. Біотрансформується при першому проходженні через печінку. Виводиться нирками. T1 / 2 становить близько 90 хвилин і не змінюється при повторному введенні.

Показання: внутрішньопечінковий холестаз; гепатити різного генезу: токсичні, включаючи алкогольні, вірусні, лікарські (в т. ч. після застосування антибіотиків, протипухлинних засобів, протитуберкульозних та противірусних препаратів, трициклічних антидепресантів, пероральних контрацептивів); прецірротіческіе стану і цироз печінки; енцефалопатії вторинного генезу, в т. ч. асоційована з печінковою недостатністю (алкогольна та ін.); депресивні синдроми, включаючи вторинні; алкогольний абстинентний синдром.

Спосіб застосування та дози:

Внутрішньом’язово або внутрішньовенно (інтенсивна терапія): Адеметіонін призначають по 400-800 мг на добу в 5-10 мл розчину протягом перших 2-3 тижнів. Внутрішньовенно слід вводити дуже повільно. Порошок для ін’єкцій розчиняють тільки в спеціальному розчиннику, що додається (розчин L-лізин а) безпосередньо перед застосуванням.

Всередину (підтримуюча терапія): Адеметіонін призначають по 800-1600 мг на добу; курс від 2 до 8 тижнів. Рекомендується приймати, між прийомами їжі, не розжовуючи. Таблетку слід витягати з упаковки безпосередньо перед прийомом. Враховуючи тонізуючий ефект Адеметіонін, його не рекомендується приймати перед сном.

Призначення Адеметіонін дітям можливо тільки за суворими показаннями, що пов’язано з недостатніми клінічними спостереженнями.

Передозування:

Про випадки передозування не повідомлялося.

Протипоказання: індивідуальна непереносимість (в т. ч. гіперчутливість в анамнезі) адеметіоніна; вагітність (I і II триместри); дитячий вік (безпека і ефективність не визначені).

Застосування під час вагітності та в період лактації:

Слід утримуватися від призначення Адеметіонін в I і II триместри вагітності.

На час лікування Адеметіонін слід припинити грудне вигодовування.

Побічна дія:

З боку травної системи: в зв’язку з тим, що Адеметіонін має кислий рН, при прийомі всередину можливі диспепсичні явища, дискомфорт в області епігастрію, печія (як правило, слабо виражені і не є приводом для припинення лікування).

Інші: алергічні реакції.

Особливі вказівки і запобіжні заходи:

Лікування Адеметіонін повинно проводитися під наглядом лікаря.

При лікуванні Адеметіонін пацієнтів з прецірротіческім станом або цирозом печінки, асоційованим з гіперазотемією, слід строго контролювати рівень азоту (сечовини і креатиніну) в крові.

Не рекомендується призначати Адеметіонін без строгих показань дітям, т. к. клінічні випробування, проведені у дітей, недостатні.

Розчин готують безпосередньо перед вживанням; таблетку витягують з упаковки перед прийомом. При зміні кольору порошку або таблетки Адеметіонін слід утримуватися від їх використання.

Лікарська взаємодія:

Лікарська взаємодія Адеметіонін не описано.

Умови зберігання:

Список Б. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптеки – відпускається за рецептом.

Знаходять:

  • гептрал коли підв білірубін