Кетотифен * Інструкція по застосуванню ліків, аналоги, відгуки

Кетотифен *

Наумов Ю. Н. – Пт, 19/10/2012 – 13:03

Діючі речовини Кетотифен / Ketotifen.

Формула: C19H19NOS, хімічна назва: 4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 – B] тіофен-10-он (і у вигляді фумарату).

Фармакологічна група: інтермедіантов / гістамінергіческіе засоби / гістамінолітікі (протиалергічні засоби) / стабілізатор мембран тучних клітин.

Фармакологічна дія: протиалергічну, мембраностабілізуючу, антигістамінний, протиастматичне.

Фармакологічні властивості

Кетотифен уповільнює виділення гістаміну та інших медіаторів базофилами і огрядними клітинами. Інгібує фосфодіестеразу, блокує (неконкурентно) H1-гістамінові рецептори, збільшує вміст цАМФ в клітинах. У дихальних шляхах кетотифен пригнічує накопичення еозинофілів і їх сенсибілізацію рекомбінантними цитокінами людини. Запобігає появі ознак гіперреактивності дихальних шляхів, яка обумовлена??впливом алергенів або фактором активації тромбоцитів. Попереджає появи бронхоспазму (при цьому, не надаючи бронхорасширяющего впливу). Клінічні ефекти розвиваються через 6-8 тижнів. Кетотифен пригнічує центральну нервову систему. При прийомі всередину всмоктується майже повністю. Біодоступність дорівнює близько 50%, через ефектів при «першому проходженні» через печінку. Приблизно через 2 – 4 години досягається максимальна концентрація, з білками плазми зв’язується на 75%. Через гематоенцефалічний бар’єр і в грудне молоко кетотифен проникає. У печінці метаболізується, при цьому утворюється неактивний основний метаболіт – кетотифен-N-глюкуронід. З організму виводиться у дві фази: час напіввиведення 1 фази становить 3-5 годин, другий – 21 годину. Протягом 2 діб з сечею виводиться велика частина прийнятого препарату: близько 1% в незміненому вигляді, 60-70% – у вигляді метаболітів.

Показання

Всередину для профілактики алергічних захворювань: алергічний бронхіт, бронхіальна астма (атопічна форма), поліноз; профілактика і терапія алергічного кон’юнктивіту, алергічного риніту, кропив’янки (хронічна, гостра), атопічного дерматиту. Кон’юнктивальна для терапії та профілактики алергічного кон’юнктивіту.

Спосіб застосування кетотифену і дози

Кетотифен приймається під час їжі всередину, дорослим 2 рази на добу (вранці та ввечері) по 1 мг. Якщо необхідно, то добову дозу збільшують до 4 мг (2 рази на добу по 2 мг). Пацієнтам, у яких спостерігається виражений седативний ефект, рекомендовано повільне поступове збільшення дози протягом першого тижня терапії, починаючи ввечері перед сном з 0,5 мг, до поступового досягнення терапевтичної дози. Дітям від півроку до 3 років – по 2,5 мл сиропу (0,5 мг) 2 рази на день; старше 3 років – по 1 табл. (1 мг) або по 5 мл сиропу 2 рази на день. Лікування кетотифеном є тривалим (незгірш 2 – 3 місяців, особливо тим пацієнтам, у яких були відсутні ефект в перші тижні), після декількох тижнів лікування досягається позитивний ефект. Припиняти терапію кетотифеном слід поступово, під контролем лікаря протягом 2-4 тижнів. Кон’юнктивальна, дітям старше 3 років і дорослим кожні 8-12 годин по 1 краплі в уражене око. Курс терапії – не менше ніж 6 тижнів.

При пропуску чергового прийому кетотифену зробити це як згадайте, наступний прийом призвести через встановлений час від останнього використання.

Кетотифен не призначений для зняття нападу бронхіальної астми. Не варто відразу скасовувати попереднє лікування глюкокортикоїдами, бета-адреноміметиками, адренокортикотропним гормоном (скасовувати їх як мінімум протягом 2 тижнів, поступово зменшуючи дози). З обережністю використовувати при роботі водіям транспортних засобів і людям, чиї професії пов’язані з великою концентрацією уваги. Пацієнтам, які одночасно отримують пероральні гіпоглікемічні препарати, необхідно контролювати кількість тромбоцитів у крові. Варто враховувати, що сироп містить вуглеводи (0,6 г / мл) і етиловий спирт (2,35 об’ємних%).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, годування грудьми, вагітність, вік до 3 років (краплі очні, таблетки) або 6 місяців (сироп).

Обмеження до застосування

Печінкова недостатність, епілепсія.

Застосування при вагітності та годуванні груддю Побічні дії кетотифену

При прийомі всередину: нервова система та органи чуття: сповільнення швидкості реакцій, седативний ефект, загальмованість, легке запаморочення, відчуття втоми, сонливість, головний біль, рідко – неспокій, нервозність (особливо у дітей), порушення сну; система травлення: сухість у роті, нудота, підвищення апетиту, блювання, запор, біль у шлунку;

інші: тромбоцитопенія, цистит, дизурія, алергічні шкірні реакції, збільшення маси тіла;

при використанні Кон’юнктивальна: головний біль, гіперемія кон’юнктиви, риніт, печіння очей, алергічні реакції, кон’юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, виділення з очей, біль в очах, порушення з боку повік (включаючи висип, кератит, свербіж), порушення сльозовиділення, фотофобія, мідріаз, фарингіт, грипоподібний синдром.

Взаємодія кетотифену з іншими речовинами

Кетотифен посилює ефекти снодійних, седативних, інших антигістамінних препаратів та етанолу. Спільний прийом кетотифену і пероральних протидіабетичних препаратів підвищує можливість розвитку тромбоцитопенії.

No Video