МЕТРОНІДАЗОЛ

МЕТРОНІДАЗОЛ

Допоміжні речовини: натрію дигідрофосфату дигідрат, натрію цитрат (двозаміщений), натрію хлорид, вода д / і.

Опис лікарського препарату МЕТРОНІДАЗОЛ засноване на офіційно затвердженої в Республіці Білорусь інструкції по застосуванню препарату МЕТРОНІДАЗОЛ для фахівців і затверджено

компанією-виробником для видання 2009 року.

Фармакологічна дія

Протимікробний препарат широкого спектра дії, похідне нітроімідазолу. Надає протипротозойний та антибактеріальну дію.

Механізм дії метронідазолу полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена??5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з клітинною ДНК мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі збудників.

Високо активний відносно ряду найпростіших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, (Lamblia intestinalis), а також відносно облігатних анаеробів (споро – і неспорообразующих): грамнегативнихмікроорганізмів – Bacteroides spp. (Включаючи B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp.; грампозитивних паличок – Clostridium spp. чутливих штамів Eubacterium; грампозитивнихкоків – Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

До метронідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними відносно звичайних аеробів. < / p> Фармакокінетика

Розподіл

Метронидазол має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко. При нормальному желчеобразованием концентрація метронідазолу в жовчі після в / в введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолу в плазмі крові.

Зв’язування з білками крові низьке – не більше 10-20%.

Виведення

T 1/2 метронідазолу становить 6-7 год. Виводиться нирками – 63% дози, 20% виводиться в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 10.2 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з порушенням функції нирок після повторного введення препарату можлива кумуляція метронідазолу в сироватці крові. Тому у пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня інтервал між введеннями метронідазолу слід збільшити.

Показання до застосування препара3 МЕТРОНІДАЗОЛ

Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

& mdash; інфекції органів черевної порожнини (в т. ч. перитоніт, абсцеси черевної порожнини і печінки);

& mdash; інфекції органів малого таза (в т. ч. ендометрит, абсцеси яєчників і фаллопієвих труб, післяопераційні ускладнення);

& mdash; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т. ч. пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені);

& mdash; інфекції шкіри;

& mdash; інфекції кісток;

& mdash; інфекції ЦНС (в т. ч. менінгіт, абсцес головного мозку);

& mdash; сепсис;

& mdash; ендокардит.

Профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях на кишечнику, гінекологічних операціях.

Режим дозування

В / в введення Метронідазолу показано при тяжкому перебігу інфекцій, а також при відсутності можливості прийому препарату всередину.

Для дорослих і дітей старше 12 років разова доза становить 500 мг, швидкість в / в безперервного (струменевого) або крапельного введення – 5 мл / хв. Інтервал між введеннями – 8 год. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. Максимальна добова доза – не більше 4 г.

За свідченнями, в залежності від характеру інфекції, здійснюють перехід на підтримуючу терапію пероральними лікарськими формами метронідазолу.

Дітям віком до 12 років Метронидазол вводять з розрахунку 7.5 мг / кг маси тіла, кратність введення – 3, швидкість введення – 5 мл / хв.

Для профілактики анаеробної інфекції перед плановою операцією на тазових органах і сечовивідних шляхів дорослим і дітям старше 12 років Метронидазол призначають у вигляді інфузій в дозі 500-1000 мг, в день операції і на наступний день – в дозі 1.5 г / (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дні зазвичай переходять на підтримуючу терапію пероральними формами метронідазолу.

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (КК & lt; 30 мл / хв) та / або печінки добова доза метронідазолу становить 1 г, кратність введення – 2

Метронидазол для в / в вливань не рекомендується змішувати з іншими лікарськими препаратами.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, відсутність апетиту, неприємний металевий присмак, сухість у роті, діарея.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення свідомості, сну, підвищена збудливість, атаксія, депресія, периферична невропатія, судоми.

З боку органів чуття: шум у вухах, зниження слуху.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж.

З боку системи кровотворення: рідко – транзиторна лейкопенія і тромбоцитопенія; описаний випадок аплазії кісткового мозку.

Інші: іноді – тромбофлебіт.

Протипоказання до застосування препарату МЕТРОНІДАЗОЛ

& mdash; органічні ураження ЦНС;

& mdash; хвороби крові;

& mdash; I триместр вагітності,

Застосування препарату МЕТРОНІДАЗОЛ при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату в II і III триместрах вагітності можливо тільки за життєвими показаннями.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза метронідазолу становить 1 г, кратність введення – 2

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок після повторного введення препарату можлива кумуляція метронідазолу в сироватці крові.

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв) добова доза метронідазолу становить 1 г, кратність введення – 2

Особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з органічними захворюваннями ЦНС, порушенням кровотворення.

При призначенні препарату хворим з порушенням функції печінки слід проводити корекцію режиму дозування через можливу кумуляції метронідазолу в організмі.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам схильним до появи набряків і хворим, які отримують ГКС.

Слід уникати одночасного прийому метронідазолу та непрямих антикоагулянтів, а при необхідності їх спільного призначення слід ретельно контролювати протромбіновий час і встановити відповідну дозу протизсідного кошти.

При лікуванні метронідазолом не можна вживати алкоголь, т. к. внаслідок окислення етанолу може відбуватися накопичення альдегіду.

Передозування

Про випадки передозування Метронідазолу не повідомлялося.

Симптоми: описані випадки прийому метронідазолу всередину у високих дозах, при цьому спостерігалися судоми, периферична невропатія.

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні метронідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів і збільшує протромбіновий час.

При одночасному застосуванні дисульфіраму можливий розвиток гострих психозів і дезорієнтації.

При короткочасному застосуванні метронідазолу на тлі лікування солями літію у високих дозах можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові, посилення його токсичності і поява симптомів порушення функції нирок.

При одночасному застосуванні метронідазолу з астемізолом і терфенадином можливі зміни ЕКГ, аритмії, блокада серця, непритомність.

При застосуванні в поєднанні з фенобарбіталом знижується T 1/2 метронідазолу, зменшується його концентрація в плазмі і підвищується концентрація метаболіту 2-оксиметил метронідазолу.

При одночасному застосуванні циметидин уповільнює метаболізм метронідазолу в печінці, підвищує його T 1/2 і знижує кліренс.

Метронидазол знижує кліренс фенітоїну і підвищує його концентрацію в плазмі крові.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Препарат призначений для застосування в стаціонарі.

Знаходять:

  • біфрен чи можна вживати алкоголь
  • метронидазол 4 г разово
  • Препарат метранідазолу з антибактеріальною та протипротозойною дією
  • спільне між метронідазолом і алкоголем
  • что лучше біфрен или фенібут