Опис речовини Амитриптилин (Amitriptylinum): інструкція, застосування, протипоказання і формула

Амитриптилин (Amitriptyline): інструкція, застосування і формула Російська назва

Амитриптилин

Латинська назва речовини Амитриптилин

Amitriptylinum ( рід. Amitriptylini)

Хімічна назва

3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a, d]циклогептен-5-илиден)-N, N-диметил-1-про панамін (у вигляді гідрохлориду або ембонат)

Нозологічна класифікація (МКБ-10) Код CAS

50-48-6

Характеристика речовини Амитриптилин

Трициклічний антидепресант. Амитриптилина гідрохлорид & mdash; білий кристалічний порошок без запаху, легко розчинний у воді, етанолі, хлороформі. Молекулярна маса 313,87.

Фармакологія

Фармакологічна дія – тимолептичну, антидепресивну, анксіолітичну, седативну.

Пригнічує зворотнє захоплення нейромедіаторів (норадреналіну, серотоніну) пресинаптичними нервовими закінченнями нейронів, викликає накопичення моноамінів в синаптичної щілини і підсилює постсинаптическую импульсацию. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність (десенситизация) бета-адренергічних і серотонінових рецепторів мозку, нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, що порушується при депресивних станах. Блокує м-холіно-і гістамінові рецептори ЦНС.

При прийомі всередину швидко і добре всмоктується з ШКТ. Біодоступність амитриптилина при різних шляхах введення становить 30 & ndash; 60%, його метаболіту & mdash; нортриптиліну & mdash; 46 & ndash; 70%. C max в крові після прийому всередину досягається через 2,0 & ndash; 7,7 год. Терапевтичні концентрації в крові для амітриптиліну & mdash; 50 & ndash; 250 нг / мл, для нортриптиліну & mdash; 50 & ndash; 150 нг / мл. Зв’язування з білками крові становить 95%. Легко проходить, як і нортриптилін, через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний бар’єр, плацентарний, проникає в грудне молоко. T 1/2 складає 10 & ndash; 26 год, у нортриптиліну & mdash; 18 & ndash; 44 год. У печінці піддається біотрансформації (деметилювання, гідроксилювання, N-окислення) і утворює активні & mdash; нортриптилин, 10-гідрокси-амітриптилін, і неактивні метаболіти. Виводиться нирками (головним чином у вигляді метаболітів) протягом декількох днів.

При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію і депресивні прояви. Антидепресивну дію розвивається протягом 2 & ndash; 3 тижнів після початку лікування. При раптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвиток синдрому відміни.

Застосування речовини Амитриптилин

Депресії різної етіології (особливо з вираженою тривогою і ажитацією), в т. ч. ендогенні, інволюційні, реактивні, невротичні, при органічних ушкодженнях мозку, медикаментозні; шизофренічні психози, оCішані емоційні розлади, порушення поведінки, нервова булімія, дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонією сечового міхура), хронічний больовий синдром (неврогенного характеру), профілактика мігрені.

Протипоказання

Гіперчутливість, застосування інгібіторів МАО в попередні 2 тиж, інфаркт міокарда (гострий і відновний періоди), серцева недостатність в стадії декомпенсації, порушення внутрішньосерцевої провідності, виражена артеріальна гіпертензія, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, атонія сечового міхура, паралітична непрохідність кишечника, пилоростеноз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, гострі захворювання печінки та / або нирок з вираженим порушенням їх функції, захворювання крові, дитячий вік до 6 років (для ін’єкційних форм & mdash; до 12 років).

Обмеження до застосування

Епілепсія, ІХС, аритмія, серцева недостатність, закритокутова глаукома, внутриглазная гіпертензія, гіпертиреоз.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA & mdash; C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії речовини Амитриптилин

Обумовлені блокадою периферичних м-холінорецепторів: сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, кишкова непрохідність, порушення зору, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, посилене потовиділення.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, сонливість, інсомнія, кошмарні хове збудження, тремор, парестезія, периферична нейропатія, зміни на ЕЕГ, порушення концентрації уваги, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, аритмія, лабільність АТ, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність, зміна картини крові, в т. ч. агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура.

З боку органів травного тракту: нудота, блювота, печія, анорексія, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у шлунку, підвищення активності печінкових трансаміназ, стоматит, порушення смаку, потемніння язика.

З боку обміну речовин: галакторея, зміна секреції АДГ; рідко & mdash; гіпо-або гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.

З боку сечостатевої системи: зміна лібідо, потенції, набряк яєчок, глюкозурія, поллакиурия.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

Інші: збільшення розмірів молочних залоз у жінок і чоловіків, випадіння волосся, збільшення лімфатичних вузлів, фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (при тривалому застосуванні), синдром відміни: головний біль, нудота, блювота, діарея, дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями, підвищена збудливість (після тривалого лікування, особливо у високих дозах, при різкому припиненні прийому препарату).

Взаємодія

Несумісний з інгібіторами МАО. Підсилює гальмівну дію на ЦНС нейролептиків, седативних і снодійних засобів, протисудомних препаратів, анальгетиків, засобів для наркозу, алкоголю; проявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами. При спільному застосуванні з нейролептиками та / або антихолінергічними препаратами можливий розвиток фебрильной температурної реакції, паралітичної кишкової непрохідності. Потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів та інших адреностимуляторов, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії. Може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів з подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект протисудомних засобів. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами & mdash; похідними кумарину або індандіону & mdash; можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Циметидин підвищує концентрацію в плазмі амитриптилина з можливим розвитком токсичних ефектів, індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін) & mdash; знижують. Хінідин сповільнює метаболізм амітриптиліну, естрогенвмісні пероральні протизаплідні засоби можуть підвищувати біодоступність. Спільне застосування з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій. Пробукол може посилювати серцеві аритмії. Амітриптилін може посилювати депресію, викликану глюкокортикоїдами. При спільному застосуванні з ЛЗ для лікування тиреотоксикозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу. З обережністю поєднують амітриптилін з препаратами наперстянки і баклофеном.

Передозування

Симптоми: галюцинації, судоми, делірій, кома, порушення серцевої провідності, екстрасистолія, шлуночкова аритмія, гіпотермія.

Лікування: промивання шлунка, прийом суспензії активованого вугілля, проносних, інфузія рідини, симптоматична терапія, підтримка температури тіла, моніторинг функції серцево-судинної системи не менш 5 днів, т. к. рецидив порушень може настати через 48 год і пізніше. Гемодіаліз і форсований діурез неефективні.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в / м . Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від показань, переносимості. Лікування необхідно починати з найменшої ефективної дози з її подальшим збільшенням протягом 5 & ndash; 6 днів. Середні дози для дорослих при прийомі всередину: початкова 25 & ndash; 50 мг, середня добова & mdash; 150 & ndash; 250 мг, в 2 & ndash; 3 прийому (основну частину призначають на ніч). Максимальні дози для амбулаторного лікування & mdash; до 150 мг / добу, в стаціонарі & mdash; до 300 мг / сут, у літніх хворих & mdash; до 100 мг / сут.

В / м в дозі 20 & ndash; 40 мг 4 рази на добу, ін’єкції поступово замінюють прийомом всередину. Курс лікування не більше 6 & ndash; 8 міс.

Для лікування нічного енурезу дітям старше 6 років: 12,5 & ndash; 25 мг на ніч (доза не повинна перевищувати 2,5 мг / кг маси тіла).

При хронічних болях неврогенного характеру (в т. ч. тривалих головних болях) & mdash; від 12,5 & ndash; 25 мг до 100 мг / сут.

Заходи безпеки речовини Амитриптилин

Прийом амітриптиліну можливий не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Літнім пацієнтам та дітям рекомендуються знижені дози. Не слід призначати хворим з манією. У зв’язку з можливістю суїцидальних спроб у хворих депресією необхідно регулярне спостереження за пацієнтами, особливо у перші тижні лікування, а також призначення в мінімально необхідних дозах для зниження ризику передозування. При відсутності поліпшення стану хворого протягом 3 & ndash; 4 нед необхідно переглянути тактику лікування. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю, а також відмовитися від діяльності, що вимагає підвищеної уваги та швидкості реакцій.

Рік останнього коректування Взаємодії з іншими діючими речовинами

Знаходять:

  • опис речовини
  • Аминтриптелин характеристика