Порівняльна характеристика лікарських засобів, що стимулюють ЦНС. Ноотропні препарати

Лесіовская Е. Е. Марченко Н. В. Пивоварова А. С.

Порівняльна характеристика лікарських засобів, що стимулюють ЦНС.

Ноотропні препарати.

Ноотропи – це речовини, що роблять специфічний вплив на вищі інтегративні функції мозку, поліпшують пам’ять, полегшують процес

навчання, що стимулюють інтелектуальну діяльність, що підвищують стійкість мозку до ушкоджувальних чинників, що покращують кортикально-субкортикальні зв’язку. Ноотропні препарати здатні покращувати когнітивні (пізнавальні) функції як у здорових людей, так і, особливо, порушені при різних захворюваннях.

На відміну від психостимуляторів мобілізуючого типу, ноотропи не викликають психомоторного збудження, виснаження функціональних можливостей організму, звикання і пристрасті.

Термін “ноотропи” (від грецьких слів “ноос” – мислення і “тропос” – прагнення) був прийнятий в 1972 р. через два роки після появи на світовому ринку препарату пірацетам (Ноотрорпіл), розробленого бельгійською фірмою UCB. Препарат залишається постійним представником цієї групи лікарських засобів і зараз.

Ноотропні препарати є досить динамічно розвивається групою лікарських засобів і в Росії, і за кордоном. Розробкою нових ноотропних препаратів займається близько 60 провідних фармацевтичних компаній у різних країнах. За оцінкою щорічника Pharmaprojects, в 1995 р. на різних стадіях досліджень, клінічного вивчення і впровадження на ринок знаходилося 132 ноотропних препарату, з них 79 на етапі доклінічного дослідження, 34 – на різних стадіях клінічного вивчення і 19 – на стадії реєстрації та впровадження на ринок. (Слід зазначити, що мова може йти про одних і тих же препаратах, зареєстрованими під різними торговими назвами).

Відповідно до сучасних уявлень до ноотропним препаратів належать:

    пірацетам . його гомологи та аналоги (анірацетам, оксірацетам, прамірсцетам, нефірацетам та ін) ; похідні ДІМЕТІЛАМІНОЕТАНОЛА: деанол ацеглюмат, меклофеноксат, центрофеноксін ; препарати нейроамінокислот: гамма-аміномасляна кислота (ГАМК) . похідні гамма-аміномасляної кислоти (фенібут. нікотиноїл-гамма-аміномасляна кислота (пикамилон). гопантеновая кислота (пантогам). гліцин. глутамінова кислота; похідні піридоксину: пиритинол (пірідітол, енербол, енцефабол); холіноміметик центральної дії: холіну альфосцерат; препарати Ginkgo biloba: Білобіл. мемоплант. Ревайтл гінкго, танакан та ін; з’єднання іншої хімічної структури, що відносяться до різних класів і груп хімічних речовин, подібні за механізмом дії з пирацетамом і володіють здатністю полегшувати процеси навчання і покращувати пам’ять.

Слід зазначити, що загальноприйнятої класифікації натрапив поки не існує. Це зумовлено різними причинами, серед яких можна виділити дві основні:

1. До теперішнього часу механізм дії пірацетаму, його гомологів, аналогів та інших ноотропних засобів недостатньо вивчений.

2. Поліпшення інтелектуальних функцій і здатності до навчання (мнесгіческіх функцій – сприйняття нової інформації та її запам’ятовування) можна домогтися:

    безпосередній активацією енергопродуктівних процесів в нейронах; поліпшенням мозкового кровообігу і мікроциркуляції; зміною метаболізму ряду нейромедіаторів і їх здатності до взаємодії з мембранними рецепторами; допомогою нейротрофического і нейромодуляторних дії.

У зв’язку з цим, поряд з ноотропні препаратами (з домінуючим дією на мнестичні функції) різні автори відносять до групи ноотропних засобів препарати з широким спектром ефектів [3]:

    препарати, що підсилюють мозковий кровообіг, мікроциркуляцію і метаболізм: винпоцетин. вінкамін. вінконат, ніцерголін. циннарізін. флунаризин, нимодипин. ксантіновие похідні пентоксифиллина, карнітин, фосфатидилсерин, натрію оксибат; вітаміни та їх похідні: піридоксин, пантотенова кислота, фолієва кислота. вітамін Е; проміжні продукти метаболізму клітини: оротовая і бурштинова кислоти; енергодающіх субстрати: рибоксин. АТФ. РНК, глюкозо-1-і глюкозо-6-фосфат; комбіновані препарати: инстенон .

Незважаючи на різницю в спектрах ефектів всі перераховані препарати мають позитивним впливом на пам’ять (ноотропним дією) і у них відсутні ярковираженний ефекти традиційних психотропних та кардіотропних препаратів. Для натрапив також властива низька токсичність і відсутність виражених побічних ефектів навіть у субтоксических дозах (за винятком деяких холинергических препаратів). В основі терапевтичної дії ноотропних препаратів лежить кілька механізмів:

    поліпшення енергетичного стану нейронів (посилення синтезу АТФ, антигіпоксичний та антиоксидантний ефекти); активація пластичних процесів в ЦНС за рахунок посилення синтезу РНК і білків; посилення процесів синаптичної передачі в ЦНС; поліпшення утилізації глюкози; мембраностабілізуючу дію.

Багато ноотропні препарати, поряд з безпосереднім впливом на порушені мнестичні функції, використовують при зниженні загального рівня життєдіяльності людини, що виникає при різних захворюваннях і екстремальних впливах, таких як ішемія, травми мозку, інтоксикація, стомлення, больові синдроми, стрес, перинатальні впливу. До основних властивостей натрапив відносяться:

    здатність стимулювати обмін речовин і енергії в клітинах мозку за рахунок оптимізації біоенергетичних процесів в нервовій клітині; поліпшення роботи нейронів, як в нормі, так і при дії екстремальних чинників.

Завдяки цим властивостям групу ноотропних препаратів часто називають “нейрометаболіческіе церебропротектори” . що характеризує загальну властивість препаратів цієї групи стимулювати обмінні процеси у нервовій тканині, особливо при різних порушеннях, оптимізуючи рівень обміну речовин, зміненого патологічним станом [1].

Ноотропні препарати можуть посилювати ефекти ГАМК, синтез дофаміну, підвищувати рівень норадреналіну в мозку. Під впливом пірацетаму та меклофеноксат збільшуються вміст ацетилхоліну на рівні синапсів і щільність холінергічних рецепторів. Деякі препарати здатні підвищувати вміст у мозку серотоніну. За ступенем вираженості впливу на ЦНС ноотропи можна розташувати в наступний ряд:

Фенибут – аминалон – Пантогам – пікаміпон – піріцетім – пиритинол – меклофеноксат

У фенібуту найбільш виражено депримуючих дію, меклофеноксат має найбільш виразні властивості психостимулятора.

Основна область застосування натрапив у здорових людей – профілактика стресогенних станів і підтримку працездатності в критичних ситуаціях. Їх застосовують в педіатричній і геріатричної практиці. Вони показані при церебральної недостатності, при астенічних станах, у комплексній терапії при неглибоких депресіях з явищами загальмованості, на ранніх стадіях хвороби Альцгеймера, для лікування алкогольних енцефалопатій, в період реабілітації після перенесених інфекційно-запальних захворюваннях мозку і черепно-мозкових травм.

Пірацетам (ноотропіл) має за хімічною структурою схожість з ГАМК і іноді розглядається як похідне цієї амінокислоти, однак, в організмі він в ГАМК чи не перетворюється і зміст ГАМК в мозку після застосування пірацетаму не підвищується. Але у відносно великих дозах і при повторному введенні пірацетам здатний підсилювати ГАМК-ергічні гальмівні процеси.

У реалізації ефектів пірацетаму виділяють два основних напрямки дії “нейропротективное” і “судинне” [7]. Пірацетам сприяє окислювальному розщепленню глюкози по пентозофосфатному шунту, збільшуючи обмін АТФ, а також рівень цАМФ. Функціонування даного шунта пов’язано з утворенням речовин. нейтралізують вільні радикали і перешкоджають перекисного окислення ліпідів мембран. Препарат стимулює активність аденілаткінази, забезпечуючи протікання анаеробного метаболізму без утворення лактату. Після введення препарату у хворих гострим ішемічним інсультом в зоні ураження і навколишнього її функціонально неактивній зоні збільшується метаболізм глюкози, локальний мозковий кровотік, коефіцієнт екстракції і локальний метаболізм кисню. Пірацетам взаємодіє з системою нейротрансмітерів, надаючи модулирующее дію на холінергічну і амінацідергіческую (аспартат, глутамат) нейротрансмісію, що особливо важливо, оскільки порушення синаптичної передачі за участю ацетилхоліну та глутамату обумовлюють “вікові” порушення пам’яті та інших когнітивних функцій [7]. Препарат також стимулює МІЖПІВКУЛЬНОЇ обмін інформацією, що лежить в основі відновлення втрачених після інсульту мовних функцій. Описано вплив пірацетаму на вестибулярну систему за рахунок впливу на механізми передачі сигналів від джерел зорової та пропріоцептивної чутливості або впливу на вестибулярні ядро??в стовбурі головного мозку, а також позитивний ефект пірацетаму як протисудомної кошти [4]. “Нейропротектівное” дія пірацетаму також використовується при хронічній алкогольній і лікарської інтоксикаціях. “Судинне” дія препарату зумовлена??зниженням агрегації тромбоцитів. збільшенням деформируемое ™ еритроцитів, зниженням адгезії еритроцитів до поверхні ендотелію, зменшенням в’язкості плазми і цільної крові. Зменшення спазму судин без вазодилататорного ефекту і гіпотензії дозволяє пірацетаму надавати позитивний вплив на мозковий кровообіг, не супроводжується зміною загальної гемодинаміки [7].

Основними показаннями до застосування пірацетаму є:

1. Порушення мозкового кровообігу:

    інтенсивна терапія ішемічного інсульту реабілітація після інсульту декомпенсація хронічної недостатності мозкового кровообігу гостра фаза травматичних уражень мозку коматозні стану

2. Порушення пам’яті та інших вищих психічних функцій:

    “фізіологічне” старіння деменція затримка психічного розвитку, утруднення навчання

3. Мовні порушення:

    афазія “дизлексії (особливі труднощі навчання писемного мовлення) у дітей

4. Запаморочення. 5. Енцефалопатії:

    алкоголізм; лікарська інтоксикація; наслідки нейроінфекції; постгіпоксіческім стану.

6. У комплексній терапії при:

    психозах, астено-депресивних станах, апатичного станах при шизофренії, депресивних станах, резистентних до антидепресантів; корекції побічних явищ та ускладнень терапії психотропними засобами.

Особливістю пірацетаму, є те, що його фармакологічна дія проявляється тільки в умовах тривалого повторного введення препарату в досить високих дозах.

Таблиця 1. Основні переваги, недоліки і лікарська взаємодія пірацетаму (ноотропила)

Знаходять:

  • ноотропи
  • ноотропи для дітей
  • ноотропні засоби механізм дії
  • ноотропні препарати
  • ноотропні сучасні препарати
  • ноотропне лікарство
  • Пірацетам хімічний опис
  • стимулюючі припарати цнс
  • Сучасні ноотропи
  • ноотропи нові препарати