Валтрекс, тбл 500мг №10, продаж і доставка. Ціни, опис та відгуки про валтрекс

валтрекс, ТБЛ 500мг №10

Опис і інструкція: до “ валтрекс . Тбл 500мг №10″

Фармакологічна дія

Противірусний препарат. Є специфічним інгібітором ДНК-полімерази вірусів герпесу. Блокує синтез вірусної ДНК і реплікацію вірусів.

В організмі людини валацикловір швидко і повністю перетворюється в ацикловір під впливом ферменту валацикловіргідролази.

Валацикловір in vitro активний щодо вірусів Herpes simplex типів 1 і 2, Varicella zoster і Епштейна-Барра, цитомегаловірусу і вірусу герпесу людини типу 6.

У результаті фосфорилювання з ацикловіру утворюється активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу. Перший етап фосфорилирования відбувається під впливом вірус-специфічного ферменту. Для вірусів Herpes simplex, Varicella zoster і Епштейна-Барра цим ферментом є вірусна тимидинкиназа, яку виявляють тільки в клітинах, інфікованих вірусом. Для цитомегаловірусу селективність препарату обумовлена тим, що фосфорилювання, принаймні частково, опосередковано продуктом гена фосфотрансферази UL 97. Необхідність вірус-специфічного ферменту для активації ацикловира в значній мірі пояснює його селективність.

Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно-в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловір трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК полімеразу і, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується в вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, отже, до блокування реплікації вірусу.

Широке вивчення клінічних штамів, виділених від хворих, показало, що у пацієнтів з нормальним імунітетом віруси із зниженою чутливістю до ацикловіру зустрічаються виключно рідко. Іноді ці віруси виявляються в осіб з вираженим імунодефіцитом, наприклад у реципієнтів внутрішніх органів або кісткового мозку; у хворих, які отримують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень, і людей, інфікованих ВІЛ. Резистентність вірусів до ацикловіру зумовлена дефіцитом тимідинкінази в клітинах, інфікованих вірусом. Рідше зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку у його дикого штаму.

Фармакокінетика

Валацикловір і ацикловір мають аналогічні фармакокінетичні параметри після прийому всередину.

Всмоктування

Після прийому всередину валацикловир добре абсорбується з ШКТ, швидко і практично повністю перетворюється в ацикловір і L-валін під дією ферменту валацикловіргідролази.

Після одноразового прийому 0.25-2 г валацикловіру C max ацикловира у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить в середньому 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг / мл), а медіана часу досягнення цієї концентрації 1-2 год.

Біодоступність ацикловіру при прийомі від 1 г валацикловіру становить 54% і не залежить від прийому їжі.

C max валацикловира в плазмі становить всього 4% від рівня ацикловіру і досягається в середньому через 30-100 хв після прийому препарату; через 3 год рівень C max залишається колишнім або знижується.

Розподіл

Ступінь зв’язування валацикловіру з білками плазми дуже низька – 15%.

Виведення

У пацієнтів з нормальною функцією нирок T 1/2 ацикловира становить приблизно 3 год. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, в незміненому вигляді виводиться менше 1% препарату.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності T 1/2 ацикловира становить приблизно 14 год.

Фармакокінетика валацикловира і ацикловира значною мірою не порушується у пацієнтів, інфікованих вірусами Herpes simplex і Varicella zoster.

На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1 г валацикловіру був більше приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1.2 г / сут.

Прийом валтрекс в дозі 1 г і 2 г чи не порушує фармакокінетичні показники валацикловира у ВІЛ-інфікованих пацієнтів порівняно зі здоровими особами.

У реципієнтів трансплантатів органів, які отримують валацикловир в дозі 2 г 4 рази / добу, C max ацикловира дорівнює або перевершує таку у здорових добровольців, яка одержує таку ж дозу препарату, а добові показники AUC у них значно вище.

Показання

& # 150; лікування захворювань шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, в т. ч. вперше виявленого і рецидивуючого генітального герпесу (попереджає утворення поразок, якщо прийняти препарат при появі перших симптомів рецидиву простого герпесу);

& # 150; профілактика рецидивів захворювань шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, включаючи генітальний герпес;

& # 150; лікування оперізувального герпесу (прискорює зникнення болю, зменшує її тривалість і процент хворих з болями, викликаними вірусом Varicella zoster, включаючи гостру та постгерпетична невралгію);

& # 150; профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів (зменшує вираженість реакції гострого відторгнення трансплантата (у пацієнтів з трансплантатами нирок), розвиток опортуністичних інфекцій та інших герпесвірусних інфекцій.

Режим дозування

Для лікування захворювань, викликаних Herpes simplex, дорослим Валтрекс призначають по 500 мг 2 рази / добу. При рецидивах захворювання лікування бажано починати в продромальному періоді або одразу ж після появи перших симптомів захворювання і тривати воно повинно 3 або 5 днів. При первинних випадках, які можуть протікати більш важко, лікування слід починати якомога раніше, а його тривалість має бути збільшена з 5 до 10 днів.

Для профілактики рецидивів захворювань, викликаних вірусом Herpes simplex, дорослим при нормальних показниках імунітету призначають по 500 мг 1 раз / сут. При дуже частих рецидивах (10 і більше разів на рік) може бути більш ефективно призначення валтрекс в добової дозі 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази / добу). Дорослим при імунодефіциті призначають по 500 мг 2 рази / добу.

Для лікування оперізувального герпесу дорослим призначають по 1 г 3 рази / добу протягом 7 днів.

Для профілактики цитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років доза становить по 2 г 4 рази / добу. Препарат призначають якомога раніше після проведення трансплантації. Дозу слід знижувати відповідно до кліренсом креатиніну. Тривалість курсу становить зазвичай 90 днів, але може бути збільшена у пацієнтів з високим ризиком розвитку інфекцій.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок режим дозування встановлюють залежно від кліренсу креатиніну та показань.

Знаходять:

  • валацикловір ціна
  • валацикловир ціна
  • вальтрекс ціна