Вальтрекса ™ (VALTREX ™) – аналог таблеток валтрекс, Вальтрексом, Вальтрекс аналог, валтрекс Епштейн барр

вальтрекса ™ (VALTREX ™)

табл. п / о 500 мг, № 10 182,27 грн.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика. Валацикловір & # 151; противірусний препарат, L-валіновий ефір ацикловіру, є аналогом пуринового (гуанін) нуклеозиду. В організмі людини валацикловір швидко та майже повністю перетворюється

в ацикловір і валін за допомогою валацикловіргідролази. Ацикловір є специфічним інгібітором вірусів герпесу з активністю in vitro проти вірусів простого герпесу 1 і 2 типу, вірусу Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барр та вірусу герпесу людини 6 типу. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК одразу після фосфорилування і перетворення в активну форму трифосфат ацикловіру. На першій стадії фосфорилування необхідна активність вірусоспецифічні ферменту. Для вірусу простого герпесу, вірусу Varicella zoster та вірусу Епштейна-Барр це вірусна тимидинкиназа (ТК), яка присутня лише у клітинах, інфікованих вірусом. Часткова селективність фосфорилування зберігається при цитомегаловірусної інфекції і здійснюється через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність.

Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно-в трифосфат) здійснюється клітинними кіназами. Ацикловіру трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу та инкорпорируется в вірусну ДНК, що призводить до облігатного (повного) розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і блокування реплікації вірусу.

Резистентність до препарату звичайно пов’язана з дефіцитом тимідинкінази вірусу. Іноді зниження чутливості обумовлено появою штамів вірусу з порушеною структурою вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази.

Широке моніторування клінічних ізолятів вірусу простого герпесу і вірусу Varicella zoster у хворих, що лікувалися ацикловиром, дало можливість визначити, що у пацієнтів з нормальним імунітетом вірус зі зниженою чутливістю до ацикловіру зустрічається винятково рідко і не часто визначається тільки у пацієнтів з тяжким порушенням імунітету, наприклад, після трансплантації органів або у реципієнтів кісткового мозку. при проведенні хіміотерапії злоякісних новоутворень та ВІЛ-інфікованих.

Вальтрекс прискорює припинення болю при лікуванні оперізувального герпесу, зменшує тривалість больового синдрому. а також кількість хворих з зостерасоціірованной болем, у тому числі з гострою та постгерпетіческой невралгией.

Профілактика цитомегаловірусної інфекції Вальтрексом знижує ризик гострого відторгнення трансплантата (хворі після пересадки нирок), частоту виникнення опортуністичних інфекцій та інших інфекцій, які викликаються вірусом герпесу (вірусом простого герпесу та вірусом Herpes zoster).

Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального прийому валацикловір добре 0бсорбується в ШКТ, швидко і практично майже повністю перетворюється в ацикловір і валін. Ці перетворення, ймовірно, відбуваються під дією ферменту валацикловіргідролази, виділеної з печінки людини. Біодоступність ацикловіру при прийомі 1 г валацикловіру становить 54% і не знижується при одночасному прийомі їжі. Середня максимальна концентрація ацикловіру в плазмі крові становить 10 & # 150; 37 мкмоль / л (2,2 & # 150; 8,3 мкг / мл) після одноразового прийому 250 мг & # 151; 2000 мг валацикловіру здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок, а медіана часу досягнення цієї концентрації становить 1 & # 150; 2 годин. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі крові становить всього 4% від концентрації ацикловіру і досягається в середньому через 30 & # 150; 100 хв після прийому препарату і через 3 год знижується нижче обумовленої кількості. Фармакокінетика валацикловіру і ацикловіру при одноразовому та повторному застосуванні подібні.

Розподіл. Зв’язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке & # 151; 15%.

Виведення. Період напіввиведення ацикловіру після одноразового та повторного введення валацикловіру хворим з нормальною функцією нирок становить приблизно 3 год. Валацикловір виводиться із сечею, в основному у вигляді ацикловіру (80%) і його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.

Особливі групи пацієнтів.

У хворих з термінальною стадією ниркової недостатності період напіввиведення ацикловіру становить приблизно 14 год.

Вірус оперізувального герпесу та вірус простого герпесу суттєво не змінюють фармакокінетику ацикловіру та валацикловіру після перорального застосування Вальтрексу.

У дослідженні фармакокінетики валацикловіру та ацикловіру в III триместрі вагітності AUC ацикловира в фазі плато після застосування валацикловіру в дозі 1000 мг була приблизно в 2 рази вище, ніж після застосування ацикловіру перорально в дозі 1 200 мг на добу.

У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією фармакокінетичні характеристики ацикловіру після застосування одно-або багаторазових доз 1000 мг або

2000 мг Вальтрексу не змінювалися порівняно з такими у здорових осіб.

У реципієнтів трансплантатів органів, які отримували валацикловір в дозі 2000 мг 4 рази / добу, максимальна концентрація ацикловіру дорівнювала або перевищувала таку у здорових добровольців, які отримували таку ж дозу препарату, а добові показники AUC були значно більше.

Знаходять:

  • valtrex ліки ціна в Україні
  • ацикловир и эпштейн барр