Опис речовини Кетотифен (Ketotiphenum): інструкція, застосування, протипоказання і формула

Кетотифен (Ketotifen): інструкція, застосування і формула Російська назва

Кетотифен

Латинська назва речовини Кетотифен

Ketotiphenum ( рід. Ketotipheni)

Хімічна назва

4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2

– b] тіофен-10-он (у вигляді фумарату)

Нозологічна класифікація (МКБ-10) Код CAS

34580-13-7

Фармакологія

Фармакологічна дія – протиалергічну, антигістамінну, мембраностабилизирующее, протиастматичне.

Гальмує вивільнення гістаміну та інших медіаторів (повільно реагує субстанція анафілаксії, лімфокіни та ін.) З огрядних клітин і базофілів. Неконкурентне блокує H 1 – гістамінові рецептори, інгібує фосфодіестеразу, підвищує рівень цАМФ в клітинах. Пригнічує сенсибілізацію еозинофілів рекомбінантними цитокінами людини і їх накопичення в дихальних шляхах. Запобігає розвитку симптомів гіперреактивності дихальних шляхів, зумовленої фактором активації тромбоцитів або дією алергенів. Попереджає розвиток бронхоспазму (не чинить бронхорасширяющего дії). Клінічний ефект розвивається через 6 & ndash; 8 тижнів. Пригнічує ЦНС.

Після прийому всередину всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, внаслідок ефекту & # 171; першого проходження & # 187; через печінку. Час досягнення C max в плазмі & mdash; 2 & ndash; 4 год, зв’язування з білками плазми & mdash; 75%. Проходить через гематоенцефалічний бар’єр і проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці; головний метаболіт (кетотифен-N-глюкуронід) практично неактивний. Виведення з організму відбувається у дві фази: з T 1/2 3 & ndash; 5 год і 21 год відповідно. Протягом 48 годин із сечею виводиться основна частина прийнятої дози: 1% & mdash; в незміненому вигляді і 60 & ndash; 70% & mdash; у вигляді метаболітів.

Застосування речовини Кетотифен

Всередину: профілактика алергічних захворювань: бронхіальна астма (атопічна форма), алергічний бронхіт, поліноз; профілактика і лікування алергічного риніту, алергічного кон’юнктивіту, кропив’янки (гостра, хронічна), атопічного дерматиту.

Кон’юнктивальна: профілактика і лікування алергічного кон’юнктивіту.

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 3 років (таблетки, краплі очні) або 6 міс (сироп).

Обмеження до застосування

Епілепсія, печінкова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано.

Категорія дії на плід по FDA & mdash; C.

На час лѕAування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії речовини Кетотифен

При прийомі всередину

З боку нервової системи та органів чуття: седативний ефект, уповільнення швидкості реакцій, загальмованість, відчуття втоми, легке запаморочення, головний біль, сонливість, рідко & mdash; неспокій, порушення сну, нервозність (особливо у дітей).

З боку органів травного тракту: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, блювота, біль у шлунку, запор.

Інші: тромбоцитопенія, дизурія, цистит, збільшення маси тіла, алергічні шкірні реакції.

При застосуванні Кон’юнктивальна

З боку очей: гіперемія кон’юнктиви, головний біль, риніт, алергічні реакції, печіння очей, кон’юнктивіт, виділення з очей, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, порушення з боку повік, в т. ч. висип, свербіж, кератит, порушення сльозовиділення, мідріаз, фотофобія.

Інші: грипоподібний синдром, фарингіт.

Взаємодія

Підсилює ефекти седативних, снодійних, інших антигістамінних засобів і етанолу. Пероральні протидіабетичні препарати збільшують вірогідність розвитку тромбоцитопенії.

Передозування

Симптоми: сонливість, ністагм, сплутаність свідомості, дезорієнтація, бради-або тахікардія, зниження артеріального тиску, задишка, ціаноз; судоми, підвищена збудливість (особливо у дітей); можливий розвиток коми.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних; симптоматична терапія: підтримка життєво важливих функцій, при збудженні і судомах & mdash; введення коротко діючих барбітуратів або бензодіазепінів. Діаліз неефективний.

Спосіб застосування та дози

Всередину (під час їжі), дорослим & mdash; по 1 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу підвищують до 4 мг (по 2 мг 2 рази на добу). Для пацієнтів, у яких спостерігається значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг ввечері перед сном, до поступового досягнення терапевтичної дози.

Дітям старше 3 років & mdash; по 1 табл. (1 мг) або по 5 мл сиропу 2 рази на день (вранці та ввечері); від 6 міс до 3 років & mdash; по 2,5 мл сиропу (0,5 мг) 2 рази на день, вранці і ввечері.

Терапія є тривалою, ефект досягається після декількох тижнів терапії. Лікування необхідно проводити протягом не менше 2 & ndash; 3 міс, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігався ефект в перші тижні. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2 & ndash; 4 нед.

Кон’юнктивальна, дорослим і дітям старше 3 років закапують по 1 краплі в уражене око кожні 8 & ndash; 12 год. Курс лікування & mdash; не менше 6 тижнів.

Заходи безпеки речовини Кетотифен

Не призначений для купірування нападу бронхіальної астми. Не рекомендується відразу скасовувати попередню терапію бета-адреноміметиками, глюкокортикоїдами, АКТГ (скасування проводять протягом мінімум 2 тижнів, поступово знижуючи дози). З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги. У пацієнтів, які одночасно отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, слід контролювати кількість тромбоцитів в периферичної крові. Слід враховувати, що сироп містить етиловий спирт (2,35 об’ємних%) і вуглеводи (0,6 г / мл).

Рік останнього коректування

Знаходять:

  • кон\юнктивіт при годуванні груддю
  • самозагоряючі речовини опис